ІЗО-МІК® 10 мг

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "НВФ "Мікрохім", м. Рубіжне, Луганська обл., Україна

Міжнародна непатентована назва: Isosorbide dinitrate

АТ код: C01DA08

Форма випуску: Таблетки по 10 мг № 50 у банках в пачках

Діючі речовини: 1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 10 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний; кальцію стеарат; цукор; лактоза, моногідрат

Фармакотерапевтична група: Препарати, які поліпшують кровопостачання та метаболізм міокарда

Показання: – Профілактика та лікування нападів стенокардії, у тому числі постінфарктної.
– Лікування хронічної застійної серцевої недостатності в комбінації з серцевими глікозидами та діуретиками.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3186/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІЗО-МІК®  10 мг

(ISO-MIK 10 mg)

 

Склад:

діюча речовина: ізосорбіду динітрат;

1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 10 мг|;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; кальцію стеарат; цукор; лактоза, моногідрат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Вазодилятатори, що застосовують в кардіології. Ізосорбіду динітрат. Код АТС С01D А08.

 

Клiнiчнi характеристики.

Показання.

–        Профілактика та лікування нападів стенокардії, у тому числі постінфарктної.

–        Лікування хронічної застійної серцевої недостатності в комбінації з серцевими глікозидами та діуретиками.

 

Протипоказання.

–        Гіперчутливість до ізосорбіду динітрату, інших нітратів або до будь-якого компонента препарату;

–        підвищений внутрішньочерепний тиск (у тому числі при черепно-мозковій травмі, геморагічному інсульті), оскільки венодилятація може призвести до його подальшого підвищення;

–        виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче                  90 мм рт. ст.), кровотечі, гіповолемія (ізосорбіду динітрат, знижуючи венозне повернення, може спровокувати синкопе);

–        гостра недостатність кровообігу (шок, судинний колапс);

–        кардіогенний шок (якщо відповідними заходами не підтримується достатній рівень кінцевого діастолічного тиску);

–        стенокардія, викликана гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією;

–        тампонада серця, аортальний стеноз, мітральний стеноз, констриктивний перикардит;

–        гострий інфаркт міокарда;

–        первинні легеневі захворювання (через ризик виникнення гіпоксемії, що може бути спричинена перерозподілом кровотоку у зони гіпервентиляції), токсичний набряк легень, легеневе серце;

–        тяжка анемія;

–        закритокутова глаукома;

–        тяжкі порушення функцій печінки та/або нирок, гіпертиреоз;

–        сумісне застосування з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл, варденафіл).

 

Спосіб застосування та дози.

Дозування та тривалість терапії визначає лікар індивідуально.

Застосовують дорослим внутрішньо по 10-20 мг 3-4 рази на добу за 30 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. При недостатній ефективності лікування можливе поступове підвищення дози до максимальної – 120 мг на добу.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю для визначення індивідуального дозування істотне значення має моніторинг гемодинаміки.

Інтервал між прийомами препарату має становити не менше 4 години.

Пацієнтам літнього віку: доза може бути знижена, особливо при порушенні функції нирок та/або печінки.

 

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: рефлекторна тахікардія, короткочасна гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія та/або ортостатична гіпотензія; в окремих випадках – почастішання нападів стенокардії, брадикардія, блідість шкірних покровів, порушення серцевого ритму та синкопальний стан, альвеолярна гіповентиляція з подальшою гіпоксемією і ризиком розвитку гіпоксії/інфаркту міокарда у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

З боку травної системи: нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті, печія, запор.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль («нітратний головний біль» на початку лікування, який зазвичай поступово зменшується/зникає при подальшому прийомі препарату, але може бути сильним та стійким)), колапс, крововилив у гіпофіз у пацієнтів з недіагностованою пухлиною гіпофіза.

Алергічні реакції: шкірне висипання, свербіж, ексфоліативний дерматит/синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке.

З боку органів зору: нечіткість зору, закритокутова глаукома. Повідомлялось про випадки зорових галюцинацій, звуження поля зору.

Загальні порушення: пітливість, слабкість, припливи, діафорез, відчуття жару, периферичний набряк (зазвичай у пацієнтів із лівошлуночковою недостатністю), гематологічні побічні ефекти, включаючи метгемоглобінемію, випадок ізосорбіду динітратіндукованої гемолітичної анемії у пацієнта з супутньою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Були описані випадки розвитку толерантності до ізосорбіду днітрату, а також перехресної толерантності до інших нітратів.

Тривале застосування високих доз та/або скорочення інтервалу між прийомами може призвести до зниження або навіть до втрати ефекту препарату.

Повідомлялося про випадки значного збільшення рівня реніну та альдостерону в плазмі крові, асоційованого зі зниженням швидкості гломерулярної фільтрації та кліренсу осмотично вільної води, у хворих на цироз печінки, особливо з асцитом.

 

Передозування.

Симптоми: зниження артеріального тиску, блідість, посилене потовиділення, слабке наповнення пульсу, запаморочення, головний біль, ортостатична гіпотензія, слабкість, рефлекторна тахікардія, гіпертермія, нудота, блювання, діарея. Оскільки під час біотрансформації ізосорбіду динітрату вивільнюються нітритні іони, не можна виключити можливість розвитку метгемоглобінемії з ціанозом, подальшим тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості, зупинкою серця.

При надмірних дозах можливе підвищення внутрішньочерепного тиску з появою церебральних симптомів, у тому числі судом.

Лікування: при артеріальній гіпотензії пацієнту слід надати горизонтального положення з піднятими нижніми кінцівками. Якщо артеріальний тиск не нормалізується, проводять корекцію об`єму циркулюючої крові, у тяжких випадках показане введення допаміну та симпатоміметиків. Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказано.

При метгемоглобінемії, залежно від тяжкості стану, можуть застосовуватися антидоти: вітамін С (1 г перорально), метиленовий синій (до 50 мл 1 % розчину внутрішньовенно), толуїдиновий синій (спочатку 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, потім – залежно від тяжкості стану), а також киснева терапія, трансфузійна терапія, гемодіаліз.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Даних стосовно безпеки застосування ізосорбіду динітрату в період вагітності недостатньо. У I триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У II-III триместрах вагітності препарат слід застосовувати тільки з урахуванням співвідношення очікувана користь для матері/потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування препарату в період годування груддю грудне вигодовування слід припинити.

 

Діти.

Досвід застосування дітям відсутній.

 

Особливості застосування.

Препарат не застосовують для усунення нападів стенокардії.

При застосуванні препарату описані випадки розвитку толерантності та перехресної толерантності до інших нітратів. Для запобігання зниженню або втраті ефекту слід уникати тривалого прийому великих доз. У випадку «нітратної» толерантності рекомендується відмінити Ізо-Мік® 10 мг на 24-48 годин або після 3-6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3-5 днів, замінюючи на цей час Ізо-Мік® 10 мг іншими антиангінальними лікарськими засобами. Пацієнтів слід попередити, що антиангінальний ефект ізосорбіду динітрату тісно пов’язаний з його режимом дозування, тому запропонованого графіку дозування слід ретельно дотримуватися.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до ортостатичних реакцій, з гіпотиреозом, гіпотермією, недостатнім харчуванням, а також пацієнтам літнього віку з огляду на вікові зміни функції печинки, нирок та серця, супутні захворювання та прийом інших ліків.

Під час лікування, особливо при поступовому підвищенні дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.

Відміняти Ізо-Мік® 10 мг слід поступовим зниженням дози.

Для попередження артеріальної гіпотензії та «нітратного» головного болю лікування слід починати з мінімальної дози. Можливе застосування аспірину та/або ацетамінофену для зменшення ізосорбіду динітратіндуктивного головного болю без негативного впливу на антиангінальний ефект ізосорбіду динітрату.

Лікування препаратом може викликати розвиток ортостатичних реакцій, що частіше виникають при одночасному вживанні алкоголю або інших вазодилататорів. Під час лікування Ізо-Мік® 10 мг слід утриматися від вживання алкоголю.

У пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий розвиток гострого гемолізу (фавізму) при застосуванні ізосорбіду динітрату.

Прийом ізосорбіду динітрату може впливати на результати колориметричного визначення холестеролу.

Пацієнти, що знаходяться на підтримуючій терапії препаратом, повинні бути поінформовані, що їм не можна приймати препарати, які містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл, варденафіл), через ризик розвитку неконтрольованої гіпотензії.

У хворих з закритокутовою глаукомою можливе підвищення внутрішньоочного тиску.

Препарат містить лактозу, тому його застосування протипоказане пацієнтам з рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Доки не буде з’ясована індивідуальна реакція на препарат, слід утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування можливе зниження здатності до концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, запаморочення, порушення зору.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Гіпотензивні препарати (наприклад бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, вазодилататори), фенотіазини, інші нітрати/нітрити, хінідин, новокаїнамід, циклічні антидепресанти, інгібітори МАО, наркотичні аналгетики –

потенціювання гіпотензивної дії ізосорбіду динітрату, можливий розвиток ортостатичного колапсу.

Дизопірамід – можливе зменшення ефективності ізосорбіду динітрату.

Дигідроерготамін – концентрація дигідроерготаміну в крові може підвищуватися, що призводить до підсилення його гіпертензивної дії.

Норадреналін, ацетилхолін, гістанін – послаблення їх ефектів при застосуванні з нітратами, оскільки ізосорбіду динітрат може буты їх фізіологічним антогоністом.

Гепарин – можливе зниження його антикоагулянтного ефекту.

Гідралазин – поліпшується серцевий викид при серцевій недостатності, при комбінованому застосуванні з ізосорбіду динітратом.

Міотичні засоби – ізосорбіду динітрат зменшує їх ефективність.

Атропін та інші препарати, що мають М-холіноблокуючу дію (наприклад етацизин, етмозин) – можливе зменшення судинорозширювальної дії ізосорбіду динітрату та підвищення внутрішньоочного тиску.

Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.

Інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл) – під час застосування ізосорбіду динітрату протипоказане лікування еректильної дисфункції цими препаратами, оскільки існує потенційна небезпека неконтрольованої артеріальної гіпотензії, небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень. У разі потреби інгібітори фосфодіестерази слід приймати не раніше ніж через 72 години після прийому нітратів.

Алкоголь – можливі тяжкі дисульфідам-алкогольні реакції, в т.ч. тяжка гіпотензія, колапс.

Симпатоміметичні засоби (адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) – можливе зниження антиангінального ефекту нітратів.

 

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинаміка. Ізосорбіду динітрату – один з основних антиангінальних засобів з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор, що впливає переважно на венозні судини.

Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (NO).

NO призводить до розслаблення гладких м’язів судин (переважно вен та системних артерій) шляхом стимуляції гуанілатциклази і подальшого збільшення концентрації внутрішньоклітинного циклічного гуанілатмонофосфату (цГМФ). Внаслідок цього стимулюється цГМФ-залежна протеїнкіназа і змінюється фосфоритування різних протеїнів у клітинах гладких м’язів. Це призводить до дефосфорилування легких ланцюжків міозину і зниження контрактильності.

Дія ізосорбіду динітрату пов’язана, зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення притоку крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення загального периферичного опору судин), а також із безпосередньою коронаророзширюючою дією. Ізосорбіду динітрат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку до ділянок зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, стенокардією.

Застосування ізосорбіду динітрату поліпшує коронарну перфузію без розвитку «синдрому обкрадання». Виявляє антигіпертензивну дію. При тяжких формах серцевої недостатності препарат зменшує навантаження на серце, тиск у судинах малого кола кровообігу, задишку.

Фармакокінетика. Біодоступність після прийому всередину становить 22% (ефект «першого проходження» через печінку). Початок дії відзначається через 15-40 хвилин, максимальний ефект розвивається через 1,5-2 години, загальна тривалість дії – 4-6 годин та більше. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення – 4 години, може подовжуватися при курсовому застосуванні препарату. Виводиться із сечею майже повністю у вигляді метаболітів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, фаскою.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 оС в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 50 таблеток у  банці у пачці з картону.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Виробник. 

ТОВ НВФ «Мiкрохiм».

 

Мiсцезнаходження.